Éster etílico de N-acetil-L-cisteína (NACET) (59587-09-6)

Éster etílico de N-acetil-L-cisteína (59587-09-6) SSPECIFICAÇÕES

Éster etílico de N-acetil-L-cisteína (NACET) (59587-09-6) Espectro NMR

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O que é éster etílico de N-acetil-L-cisteína (NACET) (59587-09-6)?

O pó de éster etílico de N-acetil-L-cisteína é uma substância natural ou sintética que pode melhorar o cérebro função, para melhorar o desempenho mental em pessoas saudáveis. Geralmente conhecido como Nootrópicos e drogas inteligentes, eles ganharam popularidade na sociedade altamente competitiva de hoje e são mais frequentemente usados ​​para aumentar a memória, o foco, a criatividade, a inteligência e a motivação.

Benefícios do éster etílico de N-acetil-L-cisteína (NACET) (59587-09-6)

A esterificação do grupo carboxila para produzir o éster etílico de N-acetilcisteína aumenta a lipofilicidade do NAC e melhora muito sua farmacocinética. O NACET tem uma biodisponibilidade muito maior (cerca de 60%) do que o NAC. O NACET entra rapidamente nas células, é capturado e se transforma em NAC e cisteína. O NACET é encontrado nas células de diferentes tecidos, incluindo o cérebro, pois é capaz de atravessar a barreira hematoencefálica. NACET também fornece uma variedade de efeitos antioxidantes protetores. NACET pode ser tomado por via oral e ajuda a aumentar a glutationa. Ele pode se acumular nos eritrócitos humanos. O NACET também pode se comportar como um potente protetor contra o dano oxidativo induzido por hidroperóxido. NACA tem biodisponibilidade superior do que NAC, bem como uma molécula para melhorar a resistência e o tempo de residência de bioscaffolds e biomateriais.

Cérebro

Pó de éster etílico de N-acetil-L-cisteína 59587-09-6, é substâncias naturais ou sintéticas que podem melhorar a função cerebral, para melhorar o desempenho mental. Normalmente conhecidos como Nootrópicos e drogas inteligentes, ganharam popularidade na sociedade altamente competitiva de hoje e são mais frequentemente usados ​​para aumentar a memória, concentração, criatividade, inteligência e motivação.

O NACET aumenta o sulfeto de hidrogênio circulante (H (2) S), sendo um bom candidato ao uso oral como produtor de H (2) S, com claras vantagens em relação ao NAC.

Após o tratamento oral, o NACET (mas não o NAC) foi capaz de aumentar significativamente o conteúdo de GSH da maioria dos tecidos do rato (incluindo o cérebro) e protegeu-os da intoxicação por paracetamol.

Saúde Imune

Um grande conjunto de pesquisas primárias demonstra que suplementação dietética com o potente antioxidante N-acetilcisteína (NAC) pode inibir a replicação do vírus RNA e reduzir a gravidade das doenças associadas.

Esta modificação do NAC permite uma proteção sem precedentes de suas células sanguíneas contra danos oxidativos, permitindo assim que o sistema imunológico de seu corpo defenda efetivamente seu corpo da devastação de COVID-19 (este não é um conselho médico). O próprio NAC tem baixa biodisponibilidade oral porque é rapidamente metabolizado no fígado antes de chegar aos tecidos, especialmente o epitélio pulmonar, que está em maior risco de dano oxidativo induzido por COVID-19.

Éster etílico de N-acetil-L-cisteína (NACET) (59587-09-6) usos?

Grandes ensaios clínicos recentes não confirmaram os supostos efeitos benéficos da N-acetilcisteína (NAC) na prevenção de doenças relacionadas ao estresse oxidativo. Isto pode ser devido à sua baixa biodisponibilidade. Nós pensamos que a esterificação do grupo carboxila do NAC para produzir éster etílico de N-acetilcisteína (NACET) aumentaria drasticamente a lipofilicidade do NAC, melhorando assim sua farmacocinética. No presente trabalho, relatamos propriedades químicas, farmacológicas e antioxidantes representativas do NACET, especialmente em comparação direta com o seu NAC congênere. Descobrimos que o NACET é rapidamente absorvido em ratos após a administração oral, mas atinge concentrações muito baixas no plasma. Isto é devido a uma característica única do NACET: ele rapidamente entra nas células onde está preso sendo transformado em NAC e cisteína. Após tratamento oral, o NACET (mas não o NAC) foi capaz de aumentar significativamente o teor de glutationa da maioria dos tecidos examinados, incluindo o cérebro, e proteger da intoxicação por paracetamol no rato. O NACET também tem a característica única de se acumular nos eritrócitos humanos, onde se comporta como um potente protetor contra o dano oxidativo induzido pelo hidroperóxido. Nosso estudo mostra que, sendo capaz de entrar nas células e produzir NAC e cisteína, NACET aumenta o sulfeto de hidrogênio circulante (H (2) S), representando um bom candidato para uso oral como produtor de H (2) S, com claras vantagens sobre NAC. A NACET tem o potencial de substituir o NAC como agente mucolítico, como antídoto de paracetamol e como antioxidante relacionado ao GSH.

Éster etílico de N-acetil-L-cisteína (NACET) (59587-09-6) Aplicação

O NACET (éster etílico da N-acetilcisteína) é um novo derivado de cisteína permeável a células lipofílicas com uma característica farmacocinética incomum e notável potencial antioxidante. O NACET possui alta biodisponibilidade oral. É um forte antioxidante e precursor rico de GSH, que está relacionado ao seu ácido livre N-acetil-L e difere da -cisteína (NAC). O NACET é um pó branco à temperatura ambiente e é livremente solúvel em água e em solventes orgânicos.

NAC é um derivado da cisteína. Desde a década de 1970, tem sido utilizado no tratamento de pacientes com overdose de acetaminofeno e distúrbios neurológicos e é comercializado como um medicamento e suplemento nutricional. Comparado com o NAC, o NACET possui maior lipofilicidade e propriedades farmacológicas altamente aprimoradas. Tem o potencial de substituir o NAC farmacológico, como agente mucolítico, antioxidante, fornecedor de GSH, antídoto para paracetamol e, pelo menos, Doador do transmissor gasoso H2S e agente de proteção UV.

Além disso, a forte nucleofilicidade e potencial redutor da NACET também foi comprovada nos glóbulos vermelhos humanos. Verificou-se que se acumula nos glóbulos vermelhos humanos, resistindo efetivamente aos danos oxidativos causados ​​pelos hidroperóxidos. Portanto, o potencial da NACET como antioxidante induzido por anti-nitrito é muito maior do que o da metahemoglobinemia da NAC e outros oxidantes fortes. Estudos em ratos descobriram que o NACET é absorvido muito mais rapidamente do que o NAC quando o NACET é administrado por via oral. É capaz de entrar nas células e produzir NAC e cisteína, o que aumenta o sulfeto de hidrogênio (H (2) S) na circulação. É um bom candidato para uso oral como produtor de H (2) S,

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Referências

[1] Éster etílico da N-acetilcisteína como potenciador de GSH em células endoteliais primárias humanas: um estudo comparativo com outras drogas. 2018 Oct; 126: 202-209. doi: 10.1016 / j.freeradbiomed.2018.08.013. Epub 2018 14 de agosto. PMID: 30114478.

[2] Éster etílico da N-acetilcisteína como potenciador de GSH em células endoteliais primárias humanas: um estudo comparativo com outras drogas. 2018 Oct; 126: 202-209. doi: 10.1016 / j.freeradbiomed.2018.08.013. Epub 2018 14 de agosto. PMID: 30114478.

[3] Éster etílico de S-nitroso-N-acetil-L-cisteína (SNACET) e éster etílico de N-acetil-L-cisteína (NACET) -Cisteína candidatos a fármacos com perfis farmacológicos exclusivos para uso oral como fornecedores de NO, H2S e GSH e como antioxidantes: Resultados e visão geral. Fev 2018; 8 (1): 1-9. doi: 10.1016 / j.jpha.2017.12.003. Epub 2017, 13 de dezembro. Revisão. PMID: 29568662.

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